Мегестрол ацетат (ЦАС бр.: 595-33-5) – синтетички прогестин за хормонску терапију и стимулацију апетита
Као професионални добављач прогестинских активних састојака фармацеутског{0}}класа, ми обезбеђујемо мегестрол ацетат високе{1}}чистоће који је стриктно у складу са глобалним стандардима фармакопеје (УСП, ЕП, БП, ЦП). Синтетички дериват прогестерона, испољава снажну прогестацијску активност и минималне андрогене/естрогене ефекте. Широко се користи уљудске фармацеутске формулацијеза лечење хормонских поремећаја, контрацепцију и стимулацију апетита код кахектичних пацијената-који играју кључну улогу у гинеколошком здрављу, онколошкој потпорној нези и ендокриној терапији.
Основне информације о производу
| Ставка | Детаљи |
|---|---|
| Назив производа | Мегестрол ацетат |
| ЦАС бр. | 595-33-5 |
| Синоними | 17 -Ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-3,20-дион; МГА; Мегаце® (бренд за онкологију/употребу апетита) |
| Молецулар Формула | C₂₄H₃₂O₄ |
| Молецулар Веигхт | 384.51 |
| Изглед | Бели до скоро{0}}бели кристални прах; Без мириса |
| Спецификација | Фармацеутски разред; Чистоћа већа или једнака 99,0% (ХПЛЦ); Специфична оптичка ротација [ ]²⁰Д +59 степен до +65 степен (у хлороформу); Губитак при сушењу Мањи или једнак 0,5%; Остатак при паљењу Мањи или једнак 0,1%; Тешки метали (Пб, Хг, Цд) Мањи или једнаки 10 ппм; Остаци растварача (метанол мањи или једнак 300ппм, етил ацетат мањи или једнак 500ппм) |
| Тачка топљења | 213-219 степени (са разлагањем) |
| Растворљивост | Нерастворљив у води; Растворљив у хлороформу (већи или једнак 200 г/Л), етанолу (већи или једнак 10 г/Л) и ацетону (већи или једнак 50 г/Л); Умерено растворљив у етру |
| Услови складиштења | Чувати у хладном (15-25 степени), сувом контејнеру заштићеном од светлости; Запечаћено да би се избегла влага и оксидација; Рок употребе: 36 месеци под препорученим условима |
Основне функције и апликације
Мегестрол ацетат испољава своје фармаколошке ефекте везивањем за прогестеронске рецепторе (ПР) у циљним ткивима (ендометријум, дојка, хипоталамус-хипофизна осовина), регулишући експресију гена да би опонашала физиолошка дејства ендогеног прогестерона. Такође модулише путеве-регулације апетита у централном нервном систему (ЦНС) преко непознатих механизама, што га чини ефикасним за кахексију. Користи се искључиво ухумана медицина(без ветеринарске примене) у четири кључне терапијске области:
1. Гинеколошки хормонски поремећаји
Ендометриоза и аденомиоза: Сузбија раст ткива ендометријума инхибирајући ослобађање гонадотропина (смањење нивоа естрогена) и директно делујући на ПР ендометријума. Ублажава бол у карлици, дисменореју и абнормално крварење из материце (АУБ) код 70-80% пацијената. Обично се примењује као оралне таблете мале дозе (4-10 мг/дан) током 6-12 узастопних месеци.
Абнормално крварење из материце (АУБ): Стабилизује слузницу ендометријума код ановулаторне АУБ (нпр. синдром полицистичних јајника, ПЦОС) промовишући секреторну трансформацију ендометријума. Смањује запремину крварења за више од или једнако 50% у току 1-2 менструалног циклуса, са стандардном дозом од 5-10 мг/дан током 10-14 дана по циклусу.
2. Контрацепција
Орални контрацептиви (комбиноване формулације): Користи се као прогестинска компонента у комбинованим оралним контрацептивима (ЦОЦ) заједно са естрогенима (нпр. етинил естрадиол). Инхибира овулацију сузбијањем пораста лутеинизирајућег хормона (ЛХ), згушњава слуз грлића материце (блокира продирање сперматозоида) и разређује ендометријум (спречавајући имплантацију). Типична доза у ЦОЦ: 0,1-0,25 мг по таблети, узимана дневно током 21 дана, након чега следи 7-дневни интервал без хормона.
Дуготрајна{0}}контрацепција: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Онколошка помоћна њега (стимулација апетита и кахексија)
Кахексија повезана са раком{0}}: Први-лекови за стимулацију апетита и повећање телесне тежине код пацијената са кахексијом од рака (нпр. рак плућа, рак дојке, рак панкреаса). Повећава апетит код 60-75% пацијената и побољшава повећање телесне тежине (првенствено масне масе) у року од 2-4 недеље. Стандардна доза: 400-800 мг/дан (орална суспензија или таблете), која се даје једном дневно да би се побољшала усклађеност.
Хушење повезано са{0}} ХИВ-ом: Користи се ван{0}}ознаке за преокретање губитка тежине код ХИВ-позитивних пацијената са антиретровирусном терапијом (АРТ)-рефракторним губитком. Побољшава индекс телесне масе (БМИ) и квалитет живота (КоЛ) стимулисањем уноса калорија и смањењем метаболичке хиперактивности.
4. Адјувантна терапија рака дојке и ендометријума
Метастатски рак дојке: Палијативно лечење метастатског рака дојке-позитивног (ХР+) на хормонске рецепторе код жена у постменопаузи. Инхибира пролиферацију ћелија рака дојке блокирањем ПР-посредоване сигнализације и смањењем осетљивости на естроген. Типична доза: 40-160 мг/дан, примењивана континуирано до прогресије болести.
Рак ендометријума: Адјувантна терапија раног-стадијума рака ендометријума (1-2 степен, стадијум И-ИИ) код пацијената који не могу да се подвргну операцији или зрачењу. Смањује ризик од рецидива за 20-30% директном инхибицијом раста ћелија рака ендометријума. Доза: 100-200 мг/дан током 3-6 месеци.
Осигурање квалитета и безбедности
Као прогестин који се издаје на рецепт са хормонском активношћу, Мегестрол ацетат захтева строгу контролу квалитета како би се обезбедила ефикасност, доследност и безбедност:
Сирови материјал и синтеза: Добијено од прекурсора стероида високе-чистоће (нпр. 16-дехидропрегненолон ацетат) хиралном синтезом, обезбеђујући тачну стереохемију (17 -ацетокси конфигурацију) критичну за прогестацијску активност. Нечистоће (нпр. изомери, неизреаговани интермедијери) се контролишу на мање од или једнако 0,1% путем ХПЛЦ мониторинга.
Производни процес: Произведено у ГМП{0}}сертификованим радионицама (Чиста соба класе Д за финалну кристализацију) са заштитом од инертног гаса (азота) ради спречавања оксидације. Аутоматизована контрола процеса обезбеђује уједначеност од-до- серије у чистоћи и оптичкој ротацији.
Свеобухватни протокол тестирања:
| Тест Итем | Метод | Критеријум прихватања |
|---|---|---|
| Чистоћа и сродне супстанце | ХПЛЦ (Ц18 колона, 254 нм детекција) | Чистоћа већа или једнака 99,0%, појединачна нечистоћа Мања или једнака 0,1%, укупне нечистоће мање или једнаке 0,5% |
| Оптицал Ротатион | Полариметрија (1% раствор у хлороформу) | [ ]²⁰Д +59 степен до +65 степен |
| Тешки метали | Атомска апсорпциона спектроскопија (ААС) | Пб Мање или једнако 10ппм, Хг Мање или једнако 1ппм, Цд Мање или једнако 1ппм |
| Резидуе Солвентс | Гасна хроматографија (ГЦ, хеадспаце) | Метанол мање од или једнако 300ппм, етил ацетат мање или једнако 500ппм |
| Идентификација | Инфрацрвена спектроскопија (ИР) и ХПЛЦ време задржавања | Одговара референтном стандардном спектру и времену задржавања |
Безбедносни подсетници:
Хормонални нежељени ефекти: Уобичајени нежељени ефекти укључују повећање телесне тежине, едем, валунге и менструалне неправилности (код жена у пременопаузи). Ретки, али озбиљни ефекти: тромбоемболијски догађаји (дубока венска тромбоза, плућна емболија)-избегавајте код пацијената са историјом венске тромбоемболије (ВТЕ).
Контраиндикације: Преосетљивост на мегестрол ацетат; активни карциноми-осетљиви на хормоне или у анамнези (нпр. рак дојке негативан на рецептор за прогестерон{3}}); тешко оштећење јетре; трудноћа (Категорија Кс-може изазвати оштећење фетуса).
Мониторинг: Пацијентима на дуготрајној-терапији (дуже или једнако 6 месеци) су потребни периодични тестови функције јетре (ЛФТ) и праћење липидног профила (може повећати триглицериде).
Сарадња и контакт
Снабдевамо мегестрол ацетат фармацеутског-врста за производњу оралних таблета, суспензија, спирала и формулација за ињекције. Нудимо флексибилне капацитете снабдевања:
Узорци за истраживање и развој: 100г-1кг (за развој формулације и клиничка испитивања).
Комерцијални расути: 10кг-100кг по наруџбини (са стабилним месечним производним капацитетом од 500кг).
Услуге{0}}са додатом вредношћу обухватају:
Пружање ДМФ (Друг Мастер Филе) и ЦЕП (Цертифицате оф Суитабилити) докумената за регистрацију производа клијената у ЕУ, САД и тржиштима у развоју.
Прилагођена контрола величине честица (за формулације суспензије) и услуге микронизације.
Техничка подршка за стабилност формулације (нпр. спречавање оксидације у оралним суспензијама).
Ако сте произвођач лекова, произвођач онколошких лекова или предузеће за репродуктивно здравље, контактирајте нас за детаљну сарадњу:
Контакт информације:
Емаил: sales@huarongpharma.com
Телефон/ВхатсАпп: +86 13751168070
Придржавамо се принципа „усклађености са фармакопијем, безбедности пацијената и дугорочне{0}}кооперације“ и радујемо се партнерству са глобалним здравственим предузећима!
Хот Тагс: Мегестрол ацетат 595-33-5, Мегестрол ацетат фармацеутског квалитета, синтетички прогестин, стимуланс апетита, терапија рака дојке, лечење ендометриозе, добављач мегестрол ацетата у Кини
Popularne oznake: мегестрол ацетат цас# 595-33-5, Кина мегестрол ацетат цас# 595-33-5 произвођачи, добављачи
