Сулбактам натријум (ЦАС бр.: 69388-84-7) - -Инхибитор лактамазе за побољшање ефикасности пеницилина/цефалоспорина
Као професионални добављач активних састојака фармацеутског{0}}антибактеријског адјуванса, ми обезбеђујемо-сулбактам натријум високе чистоће који је стриктно у складу са стандардима глобалне фармакопеје (УСП, ЕП, БП, ЦП). Синтетички инхибитор -лактамазе, нема значајну интринзичну антибактеријску активност, али игра кључну улогу увраћање ефикасности -лактамских антибиотика(нпр. ампицилин, цефоперазон) против бактерија{2}}резистентних на лекове. Неповратним инхибицијом ензима бактеријских -лактамаза (који разграђују -лактамске антибиотике), проширује спектар ових антибиотика на -лактам-резистентне сојеве- што га чини кључном компонентом у борби против бактеријских инфекција на више лекова-хумана медицинаи изаберитеветеринарска пракса.
Основне информације о производу
| Ставка | Детаљи |
|---|---|
| Назив производа | сулбактам натријум |
| ЦАС бр. | 69388-84-7 |
| Синоними | (2С,5Р)-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]хептан-2-карбоксилна киселина натријумова со 4,4-диоксида; -Адјуванс инхибитор лактамазе |
| Молецулар Формула | Ц₈Х₁₀ННаО₅С |
| Молецулар Веигхт | 255.22 |
| Изглед | Бели до скоро{0}}бели кристални прах; Без мириса или са благим карактеристичним мирисом |
| Спецификација | - Пхармацеутицал Граде: Чистоћа већа или једнака 98,0% (ХПЛЦ); Анализа (као сулбактам) 97,0%–103,0%; Специфична оптичка ротација [ ]²⁰Д +223 степен до +237 степен (у води, ц=1); Губитак при сушењу Мањи или једнак 1,0%; Остатак при паљењу 18,0%–20,0% (садржај натријума); Тешки метали (Пб мање или једнако 10ппм, Хг мање или једнако 1ппм, Цд мање или једнако 1ппм); Преостали растварачи (етанол мањи или једнак 500ппм, ацетон мањи или једнак 500ппм) |
| Тачка топљења | 196–200 степени (са декомпозицијом) |
| Растворљивост | Слободно растворљив у води (већи или једнак 200 г/Л на 25 степени); Растворљив у метанолу, етанолу; Слабо растворљив у ацетону; Нерастворљив у хлороформу, етру |
| Услови складиштења | Чувати у хладном (15–25 степени), сувом, лагано-заштићеном контејнеру; Запечаћено да спречи апсорпцију влаге и хидролизу (-лактамски прстен је осетљив на влагу-); Избегавајте контакт са јаким киселинама/базама; Рок употребе: 36 месеци за фармацеутску класу, 24 месеца за ветеринарску |
Основне функције и механизам деловања
Резистенција бактерија на -лактамске антибиотике (нпр. пеницилине, цефалоспорине) првенствено произилази из производње-ензими лактамазе-ови ензими цепају -лактамски прстен антибиотика, чинећи их неактивним. Сулбактам натријум решава овај отпор тако што делује као аинхибитор самоубистваод -лактамаза:
Ирреверзибилно везивање: Сулбактамов -лактамски прстен се ковалентно везује за активно место ензима -лактамазе (нарочито ензима класе А, нпр. пеницилиназа, ТЕМ, СХВ).
Инактивација ензима: Ово везивање формира стабилан, неактиван комплекс, који трајно блокира ензим од разградње -лактамских антибиотика који се истовремено примењују.
Проширење спектра: Инхибицијом -лактамаза, сулбактам обнавља активност -лактамских антибиотика против сојева који би иначе били резистентни (нпр. резистентни на -лактам-Стапхилоцоццус ауреус, Хаемопхилус инфлуензае, Есцхерицхиа цоли).
Значајно је да сулбактам има слабу интринзичну антибактеријску активност само противНеиссериа гоноррхоеаеиХаемопхилус инфлуензае-његова клиничка вредност лежи скоро у потпуности у његовој помоћној улози са -лактамским антибиотицима.
Основне примене (хумана и ветеринарска медицина)
Сулбактам натријум ЦАС#69388-84-7 јеникада се не користи сам; увек се комбинује са -лактамским антибиотицима у формулама са фиксном дозом-за лечење бактеријских инфекција отпорних на -лактам-.
1. Хуман Пхармацеутицал Фиелд
Обично се комбинује са ампицилином, цефоперазоном или пиперацилином, а најраспрострањенија комбинација јеампицилин{0}}Сулбактам(однос 1:1 или 2:1) иЦефоперазон{0}}Сулбактам(однос 1:1).
1.1 Инфекције респираторног тракта
Пнеумонија стечена{0}}у заједници (ЦАП): Лечи ЦАП узрокован -лактам-отпорнимСтрептоцоццус пнеумониае, Хаемопхилус инфлуензае, илиМоракелла цатаррхалис. ИВ/орална доза (Ампицилин-Сулбактам): 1,5–3 г сваких 6 сати током 7–14 дана.
Егзацербација хроничног бронхитиса: За инфекције које не реагују на једно-агент -лактаме. ИВ доза (Цефоперазон-Сулбацтам): 2–4 г сваких 12 сати током 5–7 дана.
1.2 Инфекције коже и меких ткива
Целулитис, апсцеси: Лечи инфекције изазване -лактам-отпорнимСтапхилоцоццус ауреус(МССА) илиСтрептоцоццус пиогенес. ИВ/орална доза (Ампицилин-Сулбактам): 1,5–3 г сваких 6 сати током 7–10 дана, уз хируршки дебридман ако је потребно.
1.3 Интра{1}}абдоминалне и карличне инфекције
Перитонитис, холециститис: Бори се против мешовитих инфекција (аеробних + анаеробних) сојевима отпорним на -лактам- (нпр.Е. цоли, Бацтероидес фрагилис). ИВ доза (пиперацилин-Сулбактам): 3,375 г сваких 6 сати током 10–14 дана.
инфламаторна болест карлице (ПИД): Третира ПИД изазван -лактам-отпорнимНеиссериа гоноррхоеаеилиЦхламидиа трацхоматис. ИВ доза (ампицилин-сулбактам): 3 г сваких 6 сати, у комбинацији са доксициклином.
1.4 Инфекције уринарног тракта (УТИ)
Компликоване УТИ: За -лактам-отпорнеЕ. цолиилиКлебсиелла пнеумониае. ИВ/орална доза (Ампицилин-Сулбактам): 1,5–3 г сваких 6 сати током 7–14 дана.
2. Ветеринарска област (стока и кућне животиње)
Сулбактам натријум ЦАС#69388-84-7 се користи у комбинацији са ампицилином или амоксицилином за лечење бактеријских инфекција уговеда, свиње и пси(избегавајте употребу код живине због ризика од остатака):
Респираторна болест говеда (БРД): Узрокује отпорност на -лактам-Маннхеимиа хаемолитицаилиПастеурелла мултоцида. Ињекциона доза (Ампицилин-Сулбактам): 15–20 мг/кг (на основу комбиноване тежине) једном дневно током 3–5 дана.
Комплекс респираторних болести свиња (ПРДЦ): За -лактам-отпорнеАцтинобациллус плеуропнеумониае. Ињекциона/орална доза (Амокициллин-Сулбацтам): 10–15 мг/кг једном дневно током 5–7 дана.
Инфекције коже паса (пиодерма): Узрокује отпорност на -лактам-Стапхилоцоццус псеудинтермедиус. Орална доза (Амокициллин-Сулбацтам): 12,5–25 мг/кг два пута дневно током 7–14 дана.
Осигурање квалитета и безбедности
Као критични адјуванс за -лактамске антибиотике, ЦАС#69388-84-7 захтева строгу контролу квалитета како би се осигурала активност инхибитора, стабилност и безбедност:
1. Производња и контрола чистоће
Синтеза: Произведен полусинтетичком модификацијом пеницилина Г (преко оксидације, проширења прстена и формирања соли са натријум хидроксидом). Процес је оптимизован за:
Сачувати -лактамски прстен (критичан за активност инхибитора);
Минимизирајте нечистоће (нпр. деривате пеницилина, нуспродукте оксидације) на мање од или једнако 0,5%.
Усклађеност са ГМП: Произведено у чистим собама разреда Ц/Д (према смерницама ИЦХ К7) за фармацеутску класу, са строгом контролом нивоа влаге (да би се спречила хидролиза -лактамског прстена) током производње и паковања.
2. Свеобухватни протокол тестирања
| Тест Итем | Метод | Критеријум прихватања |
|---|---|---|
| Пурити & Ассаи | ХПЛЦ (Ц18 колона, 220 нм детекција) | Чистоћа већа или једнака 98,0%; Тест 97,0%–103,0% (као сулбактам) |
| -Активност инхибитора лактазе | Микробиолошки тест (користећи -лактам-отпорнуС. ауреус) | Враћа активност ампицилина отпорним сојевима (зона инхибиције већа или једнака 15 мм) |
| Сродне супстанце | ХПЛЦ (градијент елуције) | Појединачна нечистоћа Мања или једнака 0,2%; Укупне нечистоће мање или једнако 0,5% |
| Тешки метали | ИЦП-МС (индуктивно спрегнута плазма-масена спектрометрија) | Пб Мање или једнако 10ппм, Хг Мање или једнако 1ппм, Цд Мање или једнако 1ппм |
| Резидуални растварачи | ГЦ (узорковање простора испред, ФИД детектор) | Растварачи класе 2 Мањи или једнаки 500ппм; Растварачи класе 1 нису откривени |
| Стерилност (ињекција) | Метода мембранске филтрације | Нема раста бактерија/гљивица |
3. Безбедносни подсетници
Људска употреба:
Контраиндикације: Преосетљивост на сулбактам, пеницилине или цефалоспорине (ризик од унакрсних-алергија); тешко оштећење бубрега (ЦрЦл<30 mL/min-dose reduction required).
Нежељени ефекти: Често: мучнина, дијареја, осип. Ретке, али озбиљне: анафилактичке реакције (монитор за звиждање, хипотензију), повишење ензима јетре и хематолошке абнормалности (нпр. леукопенија).
Ветеринарска употреба:
Периоди повлачења: Говеда: 14 дана (месо), 48 сати (млеко); Свиње: 7 дана (месо); Пси: Нема каренце (-животиње које нису у храни).
Упозорење о остацима: Избегавати употребу код кокошака носиља или млечне говеда после периода каренце да би се спречили остаци антибиотика у јајима/млеку.
Сарадња и контакт
Ми испоручујемо сулбактам натријум у формулацијама прилагођеним комбинованој производњи лекова:
Пхармацеутицал Граде: Фини прах за ињекционе/оралне комбинације фиксних{0}}доза (1 кг–100 кг по поруџбини, запечаћене кесе од алуминијумске фолије са средствима за сушење).
Ветеринари Граде: Прашак за ињекције за стоку/оралне премиксе (10кг–500кг по наруџбини; месечни производни капацитет од 2000кг).
Услуге{0}}са додатом вредношћу обухватају:
Пружање ДМФ-а (Мастер Филе) и ЦЕП-а (Цертификат о подобности) за фармацеутске{0}} производе за подршку регистрацији у ЕУ/САД/Азији.
Техничка подршка за развој комбинације фиксних{0}}доза (нпр. оптимизација односа ампицилина-сулбактама, обезбеђивање стабилности формулације).
Тестирање активности инхибитора (микробиолошки тестови) за валидацију ефикасности против сојева отпорних на -лактам-.
Ако сте фармацеутски произвођач, компанија за генеричке лекове или предузеће за ветеринарске лекове, контактирајте нас за детаљну сарадњу:
Контакт информације:
Емаил: sales@huarongpharma.com
Телефон/ВхатсАпп: +86 13751168070
Придржавамо се принципа „усаглашености квалитета, управљања отпорношћу и изврсности адјуванса“ и радујемо се партнерству са глобалном индустријом здравствене заштите и здравља животиња!
Popularne oznake: сулбацтам содиум цас#69388-84-7, Кина сулбацтам содиум цас#69388-84-7 произвођачи, добављачи
