Тадалафил (ЦАС бр.: 171596-29-5) – инхибитор ПДЕ5 дугог дејства за еректилну дисфункцију и плућну артеријску хипертензију
Као професионални добављач активних фармацеутских састојака (АПИ) фармацеутског{0}}класе, ми обезбеђујемо тадалафил високе-чистоће који је стриктно у складу са глобалним стандардима фармакопеје (УСП, ЕП, БП, ЦП). Селективни и дуготрајни инхибитор фосфодиестеразе типа 5 (ПДЕ5), клинички је одобрен за лечењееректилна дисфункција (ЕД), бенигна хиперплазија простате (БПХ), иплућна артеријска хипертензија (ПАХ). Његов јединствени фармакокинетички профил-са полуживотом-од ~17,5 сати-омогућава флексибилно дозирање (на-на захтев или дневну малу-дозу) и продужене терапеутске ефекте, што га чини пожељним избором у здрављу мушкараца и кардиоваскуларној нези.
Основне информације о производу
| Ставка | Детаљи |
|---|---|
| Назив производа | Тадалафил |
| ЦАС бр. | 171596-29-5 |
| Синоними | (6Р,12аР)-6-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2,3,6,7,12,12а-хексахидро-2-метилпиразино[1',2':1,6]пиридо[3,4-б]индол-1,4-дион; Циалис® (бренд за формулације ЕД/БПХ); Адцирца® (бренд за формулације ПАХ) |
| Молецулар Формула | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Молецулар Веигхт | 389.40 |
| Изглед | Бели до скоро{0}}бели кристални прах; Без мириса |
| Спецификација | - Пхармацеутицал Граде: Чистоћа већа или једнака 99,0% (ХПЛЦ); Тест 98,0%–102,0% (безводна основа); Губитак при сушењу Мањи или једнак 0,5%; Остатак при паљењу Мањи или једнак 0,1%; Тешки метали (Пб мањи или једнак 1ппм, Хг мањи или једнак 0,1ппм, Цд мањи или једнаки 0,1ппм); Преостали растварачи (метанол мањи или једнак 300 ппм, ацетонитрил мањи или једнак 410 ппм, етил ацетат мањи или једнаки 500 ппм); Оптичка чистоћа (ее) већа или једнака 99,5% |
| Тачка топљења | 302–305 степени (са разлагањем) |
| Растворљивост | Практично нерастворљив у води (≈0,02 мг/мЛ на 25 степени); Слабо растворљив у етанолу (≈0,8 мг/мЛ) и метанолу; Растворљив у диметил сулфоксиду (ДМСО) и разблаженим киселинама (нпр. 0,1 М ХЦл) |
| Услови складиштења | Чувати у хладном (2–8 степени), сувом, светло-заштићеном контејнеру; Запечаћено под азотом како би се спречила оксидација и апсорпција влаге; Избегавати контакт са јаким киселинама/базама и оксидационим агенсима; Рок употребе: 36 месеци за фармацеутску класу |
Основне функције и механизам деловања
Тадалафил испољава своје терапеутске ефектеселективно инхибирајући ПДЕ5-ензим који разграђује циклични гванозин монофосфат (цГМП), кључни сигнални молекул у релаксацији глатких мишића:
1. За еректилну дисфункцију (ЕД)
Пхисиологицал Триггер: Сексуална стимулација изазива ослобађање азотног оксида (НО) у кавернозном телу пениса.
цГМП акумулација: НО активира гванилат циклазу, што повећава производњу цГМП. Тадалафил инхибира ПДЕ5, спречавајући деградацију цГМП-а и омогућавајући да се нивои повећају.
Опуштање глатких мишића: Повишени цГМП опушта глатке мишиће крвних судова пениса, повећавајући проток крви у кавернозно тело{0}}што резултира ерекцијом.
Кључна предност: За разлику од инхибитора ПДЕ5 са краћим-деловањем (нпр. силденафил), ЦАС#171596-29-5 дуги полуживот омогућава ерекцијуспонтаноу року од 24-36 сати од дозирања (нема потребе за прецизним временом у односу на сексуалну активност).
2. За бенигну хиперплазију простате (БХП)
Патологија Линк: БХП укључује увећано ткиво простате које компримира уретру, што изазива симптоме уринарног система (нпр. често мокрење, слаб млаз). ПДЕ5 је такође изражен у глатким мишићима простате и врата бешике.
Ефекат опуштања: инхибира ПДЕ5 у простати и бешици, опушта глатке мишиће, смањује опструкцију уретре и побољшава проток урина. Често се користи код пацијената са ЕД и БПХ (двострука индикација).
Основне апликације (фармацеутска област)
Тадалафил ЦАС#171596-29-5 се примењује орално (таблете, таблете за орално распадање) и стриктно се издаје само на рецепт због потенцијалних кардиоваскуларних ризика. Дозирање варира у зависности од индикација:
1. Еректилна дисфункција (ЕД)
На{0}}Дозирање на захтев: 10 мг узето најмање 30 минута пре сексуалне активности; може се прилагодити на 5 мг (за благу ЕД или старије пацијенте) или 20 мг (за тешку ЕД), са максималном учесталошћу од једном дневно.
Дневна мала{0}}доза дозе: 2,5 мг или 5 мг узимају се једном дневно (без обзира на сексуалну активност), идеално за пацијенте који траже спонтану сексуалну функцију или оне са коморбидитетом БПХ.
2. Бенигна хиперплазија простате (БПХ)
Монотерапија: 5 мг једном дневно (побољшава уринарне симптоме у року од 1-2 недеље).
Комбинована терапија: 5 мг једном дневно са алфа-блокаторима (нпр. тамсулозином) за тешку БХП (избегава адитивну хипотензију због минималног утицаја на крвни притисак при ниским дозама).
3. Плућна артеријска хипертензија (ПАХ)
Брендирана формула (Адцирца®): 40 мг једном дневно (већа доза од ЕД/БПХ, пошто ПАХ захтева већу инхибицију ПДЕ5 у плућној васкулатури).
Индикација: Одобрено за ПАХ (СЗО Група 1) ради побољшања капацитета вежбања и одлагања клиничког погоршања.
Осигурање квалитета и безбедности
Као критични АПИ за рецепте, ЦАС#171596-29-5 захтева ригорозну контролу квалитета како би се осигурала чистоћа, потентност и безбедност – посебно имајући у виду његов потенцијал за интеракције лекова и кардиоваскуларне нежељене ефекте:
1. Производња и контрола чистоће
Синтеза: Произведено хемијском синтезом у више- корака (почев од деривата 1,3-бензодиоксола), са кључним корацима укључујући циклизацију, хиралну резолуцију (да би се обезбедила оптичка чистоћа) и кристализација. Процес осигурава:
Минималне нечистоће (нпр. синтетички интермедијери, производи разградње) Мање или једнако 0,1% (појединачна нечистоћа) и Мање или једнако 0,5% (укупне нечистоће);
Висока оптичка чистоћа (ее Већа или једнака 99,5%), пошто је (Р,Р)-енантиомер активни облик (други енантиомери немају ПДЕ5 инхибиторну активност).
Усклађеност са ГМП: Произведено у чистим просторијама разреда Б/Ц (према смерницама ИЦХ К7) са строгим надзором животне средине (честице у ваздуху, број микроба) да би се спречила контаминација.
2. Свеобухватни протокол тестирања
| Тест Итем | Метод | Критеријум прихватања |
|---|---|---|
| Пурити & Ассаи | ХПЛЦ (Ц18 колона, 230 нм детекција) | Чистоћа већа или једнака 99,0%; Тест 98,0%–102,0% |
| Оптицал Пурити | Хирална ХПЛЦ (колона{0}}на бази целулозе) | Енантиомерни вишак (ее) Већи или једнак 99,5% |
| Сродне супстанце | ХПЛЦ (градијент елуције) | Појединачна нечистоћа Мања или једнака 0,1%; Укупне нечистоће мање или једнако 0,5% |
| Тешки метали | ИЦП-МС (индуктивно спрегнута плазма-масена спектрометрија) | Пб Мање или једнако 1ппм, Хг Мање или једнако 0,1ппм, Цд Мање или једнако 0,1ппм |
| Резидуални растварачи | ГЦ (узорковање простора испред, ФИД детектор) | Растварачи класе 2 Мањи или једнаки 500ппм; Растварачи класе 1 нису откривени |
| Губитак при сушењу | Гравиметријска метода (105 степени за 2 сата) | Мање или једнако 0,5% |
| Остатак при паљењу | Пепео на 600 степени | Мање или једнако 0,1% |
3. Безбедносни подсетници
Контраиндикације:
Преосетљивост на тадалафил или инхибиторе ПДЕ5.
Истовремена употреба нитрата (нпр. нитроглицерин, изосорбид динитрат)-ризик по живот-хипотензија опасна по живот.
Тешка кардиоваскуларна болест (нпр. недавни инфаркт миокарда/шлог, нестабилна ангина пекторис, неконтролисана хипертензија).
Тешко оштећење јетре (Цхилд-Пугх класа Ц) или крај-стадијум бубрежне болести (ЕСРД, ЦрЦл<30 mL/min).
Нежељени ефекти:
Честе (благе, пролазне): Главобоља, диспепсија (жгаравица), бол у леђима, болови у мишићима и црвенило.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 сата-потребно је хитно лечење да би се избегло оштећење ткива), изненадни губитак вида (не-артеритична предња исхемијска оптичка неуропатија, НАИОН) или изненадни губитак слуха.
Сарадња и контакт
Ми испоручујемо тадалафил фармацеутског{0}}врста у облицима прилагођеним формулацији лека:
Пхармацеутицал Граде: Фини прах (1 кг–100 кг по поруџбини, двослојне кесе од алуминијумске фолије са сушивачима, упаковане у запечаћене бачве од влакана) за производњу таблета, капсула или таблета за орално распадање (ОДТ).
Услуге{0}}са додатом вредношћу обухватају:
ОбезбеђивањеДМФ (Друг Мастер Филе)(Тип ИИ) иЦЕП (сертификат о подобности)за подршку регулаторним поднесцима (АНДА, НДА, МАА) на глобалним тржиштима (САД, ЕУ, АПАЦ).
Снабдевање серијом{0}}специфичноЦОА (сертификат анализе)са потпуним резултатима испитивања (чистоћа, оптичка чистоћа, нечистоће) за усаглашеност.
Техничка подршка за развој формулације (нпр. побољшање растворљивости за оралне дозне облике, протоколи за испитивање стабилности).
Ако сте фармацеутски произвођач, компанија за генеричке лекове или уговорна организација за развој и производњу (ЦДМО), контактирајте нас за детаљну сарадњу:
Контакт информације:
Емаил: sales@huarongpharma.com
Телефон/ВхатсАпп: +86 13751168070
Придржавамо се принципа „квалитета на рецепт-, усклађености са прописима и безбедности пацијената“ и радујемо се партнерству са глобалном фармацеутском индустријом у области здравља мушкараца и кардиоваскуларне неге!
Popularne oznake: тадалафил цас#171596-29-5, Кина тадалафил цас#171596-29-5 произвођачи, добављачи
