Алопуринол (ЦАС бр.: 315-30-0) - инхибитор ксантин оксидазе за хиперурикемију и гихт
Као професионални добављач активних фармацеутских састојака (АПИ) фармацеутског{0}}класе, ми обезбеђујемо алопуринол високе{1}}чистоће који је стриктно у складу са глобалним стандардима фармакопеје (УСП, ЕП, БП, ЦП). Селективноинхибитор ксантин оксидазе (КСОИ), клинички је одобрен за лечењехиперурикемија(повишени нивои мокраћне киселине у крви) и њене компликације-укључујућигихт(акутни напади и хронични тофацеални гихт) инефролитијаза мокраћне киселине(камен у бубрегу). Смањењем производње мокраћне киселине на извору, алопуринол спречава стварање кристала мокраћне киселине, што га чини темељном терапијом за дуготрајно-лечење поремећаја повезаних са мокраћном киселином-.
Основне информације о производу
| Ставка | Детаљи |
|---|---|
| Назив производа | Аллопуринол |
| ЦАС бр. | 315-30-0 |
| Синоними | 1Х-пиразоло[3,4-д]пиримидин-4-ол; Зилоприм® (бренд за оралне формулације); Алоприм® (бренд за формулације за ињекције) |
| Молецулар Формула | C₅H₄N₄O |
| Молецулар Веигхт | 136.11 |
| Изглед | Бели до скоро{0}}бели кристални прах; Без мириса |
| Спецификација | - Пхармацеутицал Граде: Чистоћа већа или једнака 99,0% (ХПЛЦ); Тест 98,0%–102,0% (безводна основа); Губитак при сушењу Мањи или једнак 0,5%; Остатак при паљењу Мањи или једнак 0,1%; Тешки метали (Пб мањи или једнак 1ппм, Хг мањи или једнак 0,1ппм, Цд мањи или једнаки 0,1ппм); Преостали растварачи (метанол мањи или једнак 300ппм, етанол мањи или једнак 500ппм); пХ (1% водени раствор): 5,5–7,5 |
| Тачка топљења | 350–356 степени (са разлагањем) |
| Растворљивост | Слабо растворљив у води (≈0,7 мг/мЛ на 25 степени); Растворљив у разблаженим киселинама (нпр. 0,1 М ХЦл) и разблаженим алкалијама (нпр. 0,1 М НаОХ); Практично нерастворљив у етанолу, хлороформу и етру |
| Услови складиштења | Чувати у хладном (15–25 степени), сувом, лагано-заштићеном контејнеру; Запечаћено да спречи апсорпцију влаге и оксидацију; Избегавајте контакт са јаким оксидационим агенсима; Рок употребе: 36 месеци за фармацеутску класу |
Основне функције и механизам деловања
алопуринол (ЦАС#315-30-0)делује тако што инхибира ксантин оксидазу-кључног ензима у путу метаболизма пурина који претвара хипоксантин у ксантин и ксантин у мокраћну киселину. Његов механизам је циљан и неповратан, производећи два критична ефекта:
1.Смањује производњу мокраћне киселине
- Блокада пута:Мокраћна киселина је крајњи производ разградње пурина код људи. Лек се неповратно везује за ксантин оксидазу, блокирајући конверзију хипоксантина и ксантина у мокраћну киселину.
- Синергија метаболита:У телу се метаболише у оксипуринол (алоксантин), инхибитор ксантин оксидазе са дугим-деловањем (полуживот-≈18–30 сати) који продужава терапеутски ефекат, омогућавајући дозирање једном-дневно.
2. Спречава таложење кристала мокраћне киселине
- Нижа серумска мокраћна киселина (сУА):Смањењем производње мокраћне киселине, снижава нивое сУА испод тачке засићења (6 мг/дЛ за одрасле;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Раствара постојеће кристале:Трајно ниски нивои сУА током месеци до година постепено растварају унапред-формиране кристале мокраћне киселине (тофи) код хроничног гихта, смањујући оштећење зглобова и бол.
Основне апликације (фармацеутска област)
ЦАС#315-30-0 се примењује орално (таблете, капсуле) или интравенозно (ИВ, за тешке случајеве као што је синдром лизе тумора). То је дуготрајна терапија (не за акутне нападе гихта) и захтева титрацију дозе да би се постигли циљни нивои сУА:
1. Хронични гихт и хиперурикемија
Почетно дозирање: 100 мг једном дневно (да би се минимизирао ризик од акутних напада); може се повећати за 100 мг недељно док сУА не достигне циљ (обично 300-600 мг дневно, максимално 800 мг дневно за тешке случајеве).
Кључна напомена: Акутни напади гихта могу се јавити током првих 6-12 месеци лечења (због мобилизације кристала). Препоручују се истовремене ниске{3}}дозе колхицина (0,5 мг дневно) или не-стероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД) да би се спречиле упале.
2. Нефролитијаза мокраћне киселине
Дозирање: 200-400 мг дневно (прилагођено на основу нивоа сУА и функције бубрега). Смањује излучивање мокраћне киселине, спречавајући стварање камена мокраћне киселине и растварање малих постојећих каменаца.
3. Синдром лизе тумора (ТЛС)
Профилакса: Користи се код пацијената са хематолошким малигнитетима (нпр. леукемија, лимфом) који су подвргнути хемотерапији (која изазива масивну смрт ћелија и ослобађање пурина). ИВ/орална доза: 600-800 мг дневно током 2-3 дана пре хемотерапије, настављено док се ризик од ТЛС-а не повуче.
Третман: ИВ доза (Алоприм®) за тешки ТЛС са хиперурикемијом (када орални унос није могућ), 200–400 мг/м² телесне површине дневно.
4. Контраиндикације
Преосетљивост на алопуринол или оксипуринол.
Акутни напади гихта (Алопуринол не лечи акутну упалу и може погоршати нападе).
Тешко оштећење јетре (Цхилд-Пугх класа Ц) или крај-стадијум бубрежне болести (ЕСРД, ЦрЦл<10 mL/min) without dialysis.
Осигурање квалитета и безбедности
Као-АПИ за дугорочне рецепте, алопуринол захтева ригорозну контролу квалитета да би се обезбедила чистоћа, потенција и безбедност-посебно имајући у виду ризик од реакција преосетљивости и интеракција са лековима:
1. Производња и контрола чистоће
Синтеза: Произведено хемијском синтезом у више- корака (почев од 4,5-диаминопиримидин-6-ола), са кључним корацима укључујући циклизацију (формирање пиразоло[3,4-д]пиримидинског прстена) и пречишћавање рекристализацијом. Процес осигурава:
Минималне нечистоће (нпр. синтетички интермедијери, производи разградње) Мање или једнако 0,1% (појединачна нечистоћа) и Мање или једнако 0,5% (укупне нечистоће);
Без остатака тешких метала или растварача (критично за дуготрајну-употребу, јер акумулација може да изазове токсичност).
Усклађеност са ГМП: Произведено у чистим просторијама разреда Д (према ИЦХ К7 смерницама) са строгим надзором животне средине (честице у ваздуху, број микроба) да би се спречила контаминација.
2. Свеобухватни протокол тестирања
| Тест Итем | Метод | Критеријум прихватања |
|---|---|---|
| Пурити & Ассаи | ХПЛЦ (Ц18 колона, 254 нм детекција) | Чистоћа већа или једнака 99,0%; Тест 98,0%–102,0% |
| Сродне супстанце | ХПЛЦ (градијент елуције) | Појединачна нечистоћа Мања или једнака 0,1%; Укупне нечистоће мање или једнако 0,5% |
| Тешки метали | ИЦП-МС (индуктивно спрегнута плазма-масена спектрометрија) | Пб Мање или једнако 1ппм, Хг Мање или једнако 0,1ппм, Цд Мање или једнако 0,1ппм |
| Резидуални растварачи | ГЦ (узорковање простора испред, ФИД детектор) | Растварачи класе 2 Мањи или једнаки 500ппм; Растварачи класе 1 нису откривени |
| Губитак при сушењу | Гравиметријска метода (105 степени за 2 сата) | Мање или једнако 0,5% |
| Остатак при паљењу | Пепео на 600 степени | Мање или једнако 0,1% |
| пХ (1% водени раствор) | пХ метар | 5.5–7.5 |
3. Безбедносни подсетници
Нежељени ефекти:
Уобичајени (благи): мучнина, дијареја, осип и главобоља (обично се решавају континуираном употребом).
Ретко, али озбиљно:Синдром преосетљивости на алопуринол(АХС)-по живот-реакција опасна по живот коју карактеришу грозница, осип (Стевенс-Јохнсонов синдром), дисфункција јетре и бубрежна инсуфицијенција (чешће код пацијената са оштећењем бубрега или истовременом употребом диуретика).
Токсичност на бубреге: Редовно надгледајте функцију бубрега (серумски креатинин, еГФР), пошто је потребно прилагођавање дозе за оштећену функцију бубрега.
Друг Интерацтионс:
Азатиоприн/меркаптопурин: Алопуринол инхибира њихов метаболизам, повећавајући ризик од супресије коштане сржи-смањење дозе (на 25% уобичајене) је обавезно.
Варфарин: Може да повећа ефекат антикоагуланса-пажљиво прати ИНР (међународни нормализовани однос).
Диуретици (нпр. хидрохлоротиазид): Повећајте ризик од АХС и хиперурикемије-избегавајте истовремену употребу ако је могуће.
Сарадња и контакт
Ми испоручујемо фармацеутски-алопуринол у облицима прилагођеним формулацијама за оралну употребу и ињекције:
Пхармацеутицал Граде: Фини прах (1 кг–100 кг по поруџбини, двослојне кесе од алуминијумске фолије са сушивачима, упаковане у запечаћене бачве од влакана) за производњу таблета, капсула или ИВ лиофилизованог праха.
Услуге{0}}са додатом вредношћу обухватају:
ОбезбеђивањеДМФ (Друг Мастер Филе)(Тип ИИ) иЦЕП (сертификат о подобности)за подршку регулаторним поднесцима (АНДА, НДА, МАА) на глобалним тржиштима (САД, ЕУ, АПАЦ).
Снабдевање серијом{0}}специфичноЦОА (сертификат анализе)са потпуним резултатима испитивања (чистоћа, нечистоће, пХ) за усаглашеност.
Техничка подршка за развој формулације (нпр. побољшање растворљивости за ИВ формулације, протоколи за испитивање стабилности).
Ако сте фармацеутски произвођач, компанија за генеричке лекове или уговорна организација за развој и производњу (ЦДМО), контактирајте нас за детаљну сарадњу:
Контакт информације:
Емаил: sales@huarongpharma.com
Телефон/ВхатсАпп: +86 13751168070
Придржавамо се принципа „квалитета на рецепт-, усклађености са прописима и безбедности пацијената“ и радујемо се партнерству са глобалном фармацеутском индустријом у метаболичкој и онколошкој подршци!
Popularne oznake: алопуринол цас#315-30-0, Кина алопуринол цас#315-30-0 произвођачи, добављачи
